Antidepresivos: ¿qué medicamentos existen?

Sinónimos

Thymoleptic, inglés: antidepressant

definición

Un antidepresivo es un fármaco psicotrópico con efecto antidepresivo. Además de la depresión, también se utiliza en el tratamiento de p. Ansiedad y trastornos obsesivo-compulsivos, ataques de pánico, dolor crónico, trastornos alimentarios, apatía, trastornos del sueño y síndrome de estrés postraumático.
Hay muchas clases diferentes de ingredientes activos que difieren en su mecanismo de acción, así como en su efecto principal, efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos.
Un antidepresivo puede tener un efecto estimulante y mejorador del estado de ánimo, pero también puede tener un efecto calmante y para aliviar la ansiedad.

Clasificación

La clasificación de los antidepresivos se basa en sus mecanismos de acción.
Una excepción son "antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos"(TZA). Reciben su nombre por su estructura química. En su función se les llama "inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas"(NSMRI).
Solo se enumeran las clases más importantes.

• Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos (ATC):
  • Amitriptilina
  • Clomipramina
  • Doxepina
  • Imipramina
  • Nortriptilina
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
  • Citalopram
  • Fluovoxamina
  • Fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
• Inhibidores de la recaptación de norepinefrina y serotonina (NSRI):
  • Duloxetina
  • Venlafaxina
• Antagonistas de los receptores adrenérgicos beta2:
  • Mianserin
  • Mirtazapina
• Inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa):
  • Tranilcipromina
  • Moclobemida

Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos

Los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos son inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas (NSMRI). Se dividen en estos dos grupos en función de su estructura química característica. Al bloquear los canales transmisores, inhiben de forma no específica la recaptación de noradrenalina y serotonina desde la brecha sináptica hacia las células nerviosas.
Dependiendo de la preparación, muestran un efecto más fuerte sobre los transportadores de noradrenalina o serotonina. Las concentraciones aumentadas resultantes de los transmisores en las sinapsis aumentan la transmisión de la señal y, por lo tanto, logran un efecto de mejora del impulso (principalmente debido a la norepinefrina) y del estado de ánimo (principalmente debido a la serotonina). Al mismo tiempo, las preparaciones se unen a muchos otros receptores, lo que explica su amplia gama de efectos secundarios.
Los antidepresivos tricíclicos incluyen amitriptilina, clomipramina y nortriptilina. Mientras que la amitriptilina se usa principalmente en pacientes deprimidos con trastornos del sueño debido a un efecto adicional que promueve el sueño, la clomipramina tiene un fuerte efecto ansiolítico y la nortriptilina tiene un fuerte efecto de aumento del impulso.
Los antidepresivos tetracíclicos incluyen maprotilina, mianserina y mirtazapina. Además del efecto antidepresivo, estos últimos tienen sobre todo un efecto promotor del sueño.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) solo evitan la recaptación de serotonina de la hendidura sináptica, por lo que tienen un fuerte efecto mejorador del estado de ánimo.
Dado que no se unen a muchos otros receptores al mismo tiempo, tienen un espectro menor de efectos secundarios y se toleran mejor que los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. Es por eso que son uno de los antidepresivos de primera elección en la actualidad.
También se pueden utilizar para tratar la ansiedad, el trastorno obsesivo compulsivo y los trastornos alimentarios.
Los ISRS incluyen citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina y sertralina. El ISRS que se receta con más frecuencia en Alemania es el citalopram. Es superior a las otras preparaciones, especialmente en términos de interacciones más débiles con otras drogas.

Citalopram

Citalopram pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Ha sido el antidepresivo recetado con más frecuencia en Alemania en los últimos años.
Citalopram se une a los transportadores de serotonina de las células nerviosas, que son responsables de la reanudación del transmisor. Como resultado, se logran concentraciones más altas de serotonina en la brecha sináptica, lo que corresponde a un efecto antidepresivo y mejorador del estado de ánimo.
Además, no se unen a otros receptores del sistema nervioso central, lo que explica el espectro de efectos secundarios significativamente menor en comparación con los antidepresivos tricíclicos. No obstante, pueden producirse molestias gastrointestinales (con náuseas, vómitos y diarrea) y pérdida de la libido (deseo sexual) durante el curso de la terapia.
Son posibles muchos otros efectos secundarios. Además, la sensación de miedo del paciente puede aumentar inicialmente de manera significativa en los primeros días de terapia. Debido a un efecto de aumento del impulso simultáneo, existe un mayor riesgo de suicidio para el paciente al comienzo de la terapia.

Leer más sobre el tema: Citalopram

Cipralex®

El medicamento Cipralex® contiene el ingrediente activo escitalopram. Este pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y es estructuralmente similar al citalopram.
Además de usarse para la depresión, Cipralex® también se puede recetar para tratar el pánico, la ansiedad y los trastornos obsesivo-compulsivos. La terapia debe continuarse durante varios meses para que el tratamiento sea exitoso.
El escitalopram actúa aumentando el nivel de serotonina en el sistema nervioso central al bloquear los transportadores de serotonina de las células nerviosas. El aumento del nivel de serotonina tiene un efecto de mejora del estado de ánimo. Al mismo tiempo, los efectos secundarios que se producen se deben en gran medida a los cambios en las concentraciones de serotonina.
Al igual que el citalopram y la fluoxetina, son posibles cambios de peso (debido a un cambio en el apetito), dolores de cabeza, trastornos del sueño, mareos (diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos) y disfunción sexual (trastornos de la eyaculación, impotencia).

Fluoxetina

La fluoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). El ingrediente activo conduce a un aumento del nivel de serotonina en el sistema nervioso central, lo que tiene un efecto de mejora del estado de ánimo.
En comparación con los antidepresivos tricíclicos que se han utilizado durante mucho tiempo, los ISRS se caracterizan por un mayor rango terapéutico (menor riesgo de efectos secundarios masivos en caso de sobredosis) y un espectro menor de efectos secundarios.
Los efectos secundarios frecuentes son disfunción sexual (pérdida de la libido) y molestias en el tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos).
Al comienzo de la terapia, el aumento de los niveles de serotonina también puede provocar una mayor sensación de miedo y un aumento del impulso. Debido a la aparición tardía de un efecto de mejora del estado de ánimo después de algunas semanas, existe un mayor riesgo de suicidio para el paciente. Se requieren con urgencia controles regulares por parte del médico tratante.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SSNRI)

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SSNRI) solo bloquean los transportadores de serotonina y noradrenalina, que son los responsables de la recaptación de los transmisores de la hendidura sináptica.
No se unen ni se unen muy débilmente a otros receptores. Por esta razón, en comparación con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, se caracteriza por un espectro más bajo de efectos secundarios y una mejor tolerabilidad.
Junto con los ISRS, son la primera opción para tratar la depresión. Están indicados principalmente para pacientes que ofrecen una indicación que mejora su estado de ánimo, así como una indicación que aumenta su impulso. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el efecto de mejora del impulso puede ocurrir antes que el efecto de mejora del estado de ánimo, que al comienzo de la terapia conlleva un mayor riesgo de suicidio. Por esta razón, el médico tratante debe realizar controles periódicos, especialmente al inicio de la terapia con SSNRI.
Los SSNRI incluyen principalmente venlafaxina y duloxetina. Al igual que los ISRS, además de la terapia antidepresiva, también se pueden usar para tratar la ansiedad, los trastornos obsesivo compulsivos y de la alimentación.

Venlafaxina

Venlafaxina pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN). Además de bloquear los transportadores de serotonina y noradrenalina, no se une a otros receptores y, por lo tanto, causa menos efectos secundarios que los antidepresivos tricíclicos. Debido a la unión adicional a los transportadores de noradrenalina, tiene un fuerte efecto estimulante. Por lo tanto, está indicado principalmente para pacientes con indicación de aumento del impulso y es la primera opción.Además de usarse para tratar la depresión, también se puede prescribir específicamente para los trastornos de ansiedad (trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social, trastorno de pánico).
Los efectos secundarios del tratamiento con venlafaxina son similares a los del tratamiento con ISRS. Con mucha frecuencia, los pacientes experimentan mareos, dolor de cabeza, náuseas y sequedad de boca. Además, es posible una disminución del apetito (posiblemente con pérdida de peso), disfunción sexual, molestias gastrointestinales y trastornos visuales y del sueño.

Antagonistas de los receptores adrenérgicos α2

Los receptores alfa2 activados suelen garantizar una liberación reducida de neurotransmisores. Los llamados antagonistas de los receptores adrenérgicos a2 bloquean los receptores alfa2, lo que significa que pierden su actividad y, por tanto, su efecto inhibidor sobre la liberación de transmisores. Como resultado, hay una mayor liberación de neurotransmisores.
El grupo de antagonistas de los receptores adrenérgicos α2 incluye mianserina y mirtazapina.
Además de este efecto a través de los receptores α2, también pueden conducir directamente a mayores cantidades de serotonina y norepinefrina al bloquear los canales para la recaptación de los transmisores. Por lo tanto, también se encuentran entre los antidepresivos tetracíclicos. Una propiedad especial de estos ingredientes activos es su fuerte efecto promotor del sueño. Por lo tanto, se prescriben principalmente a pacientes deprimidos con un trastorno del sueño acompañante.

Mirtazapina

Debido a su estructura química, la mirtazapina pertenece a la clase de antidepresivos tetracíclicos.
Además de un ligero bloqueo de los transportadores de serotonina y noradrenalina para la reanudación de los transmisores en las células nerviosas, también se une a los receptores α2 en las células nerviosas, lo que aumenta la liberación de transmisores (incluidas noradrenalina, serotonina e histamina).
Debido a la mayor liberación de norepinefrina y serotonina en la brecha sináptica, tiene un efecto que mejora el impulso y mejora el estado de ánimo. Debido a la fuerte unión de la mirtazapina a los receptores α2 de las células nerviosas histaminérgicas (células nerviosas que liberan histamina), tiene un fuerte efecto promotor del sueño.
Por lo tanto, para el tratamiento de la depresión con trastornos del sueño acompañantes, es el agente de primera elección y a menudo se prescribe.
En comparación con otros antidepresivos, la mirtazapina se tolera mejor y tiene menos efectos secundarios.
Sin embargo, son posibles numerosos efectos secundarios, principalmente debido al aumento del nivel de serotonina.Si bien los efectos secundarios como el insomnio, la inquietud, la pérdida de apetito y la disfunción sexual ocurren con mucha menos frecuencia, los pacientes a menudo informan un aumento del apetito y del peso, fatiga severa y sequedad de boca.

Inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa)

Los inhibidores de la MAO actúan inhibiendo la monoamino oxidasa. Esta es una enzima que está muy extendida en el cuerpo y es responsable de descomponer muchos transmisores (incluida la noradrenalina, la serotonina y la dopamina).
Dependiendo de la afinidad por los transmisores, se hace una distinción entre dos formas diferentes de monoamino oxidasas (A / B). Debido a la degradación inhibida de los transmisores en el sistema nervioso central, se puede liberar una mayor cantidad de transmisores en el curso de la transmisión de la señal.
Se utilizan dos fármacos diferentes para tratar la depresión: tranilcipromina y moclobemida. Debido a su amplia gama de efectos secundarios, se utilizan principalmente para tratar la depresión resistente a la terapia (con los grupos de principios activos mencionados anteriormente).
La tranilcipromina inhibe irreversiblemente MAO-A y MAO-B y, por lo tanto, tiene un efecto particularmente fuerte. Hay un aumento en todas las concentraciones de transmisores. En cambio, la moclobemida solo conduce a una inhibición reversible de MAO-A. Por esta razón, se inhibe la degradación de los transmisores noradrenalina y serotonina, lo que corresponde a un efecto antidepresivo.

Leer más sobre el tema: IMAO

Otros agentes antidepresivos

• Sales de litio: Las sales de litio como el carbonato de litio, el acetato de litio, el sulfato de litio, el citrato de litio y el orotato de litio se utilizan terapéuticamente en diversos trastornos del estado de ánimo como uno trastorno bipolar o en el depresión usado.

• Hierbas johannis: Los ingredientes de la hierba de San Juan Hipericina y Hiperforina presumiblemente también tiene efectos antidepresivos.

Efectos secundarios de los antidepresivos

Todos los antidepresivos se caracterizan por una amplia gama de posibles efectos secundarios. Estos ocurren especialmente al comienzo de la terapia y disminuyen durante el curso del tratamiento. Dado que el efecto antidepresivo se retrasa después de varias semanas, estos efectos secundarios son un motivo frecuente de interrupción prematura del tratamiento.
Con el tratamiento con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina, nortriptilina) se pueden encontrar una gran cantidad de efectos secundarios, algunos de ellos graves. Esto se debe a que, además de su afinidad por los transportadores de serotonina y noradrenalina, estos ingredientes activos también se unen a muchos otros receptores del cuerpo. Como resultado, son posibles trastornos de la función cardíaca, desviaciones en la presión arterial, aumento de peso severo (debido a un aumento del apetito), así como sequedad de boca, estreñimiento y muchos otros efectos secundarios.

Por el contrario, los inhibidores de la recaptación restantes se unen exclusivamente a los transportadores de serotonina y noradrenalina del cuerpo. Como resultado, sus efectos secundarios solo pueden explicarse por el aumento de las concentraciones de transmisor. Los efectos secundarios frecuentes son disfunción sexual (con pérdida de la libido), molestias gastrointestinales, fatiga y cambio de peso.
Los inhibidores de la MAO, que se utilizan principalmente en la depresión de difícil tratamiento, también tienen una amplia gama de efectos secundarios, ya que afectan a gran parte de todos los transmisores.

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